问：
复方短效口服避孕药与克龄蒙的区别，2种药都含有雌孕激素，在临床中如何应用呢？
太原市妇幼保健院李艳老师解答：
首先来了解复方口服避孕药相关问题。复方口服避孕药已经使用了将近五十多年历史了，期间不断发展，主要体现在3个方面：降低雌激素含量，以减少不良反应；开发不同类型的高活性的孕激素；改变给药方案。复方口服避孕药是含有雌激素和孕激素的复方制剂，而低剂量即炔雌醇≤35μg的复方口服避孕药是世界卫生组织WHO推荐使用的避孕药。目前大量的基础和临床研究证实，复方口服避孕药除了避孕效果显著外，健康获益也远远大于其可能存在的风险。
复方短效口服避孕药是由雌激素和孕激素组成的，但是是以孕激素活性为最强的。它的雌激素大部分是炔雌醇，而在国外，还有天然的雌激素，如戊酸雌二醇、17B雌二醇等。它是以孕激素不同而不同的。第一代孕激素是：炔诺酮、甲地孕酮，这一代孕激素的雄激素活性比较强，现已少用；第二代孕激素是左炔诺孕酮，也是曼月乐中的成分；第三代孕激素包括去氧孕烯，这是妈富隆和美欣乐里面的成分，孕二烯酮这是敏定偶中的孕激素成分，第三代孕激素与第一代孕激素相比，其抑制排卵的作用更强，且几乎无雄激素作用。现在还有新一代孕激素屈螺酮，这是优思明和优思悦中的成分，除了具有孕激素活性以外，还有抗雄激素活性及抗盐皮质激素活性，可以有效控制体重，降低血压等作用。
复方口服避孕药中，避孕作用主要是以孕激素为主的。孕激素可以抑制LH，抑制排卵；使宫颈粘液变粘稠；抑制子宫内膜生长。雌激素起辅助作用，可以抑制FSH，协同抑制排卵；支持子宫内膜，防止突破性的出血；通过增加孕激素受体来增加孕激素的活性。
复方口服避孕药近50多年的使用中，雌激素使用剂量越来越小，由最初年炔雌醇甲醚ug，一直到年研发的美欣乐，炔雌醇是20ug，目前新研发的优思悦也是20ug，其余的炔雌醇大部分为30ug，达英是35ug。目前我国临床上使用的多为低剂量复方短效口服避孕药，其中炔雌醇剂量小于等于35ug，如妈富隆、优思明、达英等。为什么雌激素剂量越来越小呢？这是因为炔雌醇虽然易于吸收，活性强，可以降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，但是却可以使1/3的患者甘油三酯升高。它还有其他副作用：比如恶心、乳房触痛、头疼、水钠潴留，但是最大的危害是血栓的风险，所以其剂量越来越低。那为什么复方口服避孕药不去除雌激素，单用孕激素作为口服避孕药呢？要想回答这个问题我们需要来回顾雌激素在避孕药中作用机制：1.可以协同孕激素来抑制性腺轴，抑制卵泡发育，从而抑制排卵，达到避孕的目的，如果正确使用，避孕效果可达到99%，而单用口服孕激素避孕效果不及复方口服避孕药，而且不规则出血发生率高；2.可以通过增加孕激素受体来增加孕激素的活性；3.减少单用孕激素时不规则出血的发生，因为长期使用孕激素可以使子宫内膜腺体萎缩、间质蜕膜化，雌激素不能维持子宫内膜的完整性，导致孕激素突破性出血，为了减少突破性出血的发生，需要加入雌激素。正因为复方口服避孕药中雌激素有这么多的作用，所以避孕药中的雌激素剂量只能越来越少，但是不能去除。
低剂量复方口服避孕药中雌孕激素均为高效的激素，所以能抑制性腺轴，抑制卵泡发育，从而达到避孕的效果，正因为避孕药的雌激素和孕激素有这么高效，所以它有佷多避孕以外的作用，比如说可以治疗异常子宫出血，治疗原发性痛经，月经过多及多囊卵巢综合症等疾病，预防乳腺良性囊肿、卵巢功能性囊肿的发生，预防宫外孕等等。
世界卫生组织WHO关于低剂量即炔雌醇小于等于35ug的复方口服避孕药使用方法分级分为4级：
1级，使用这种避孕方法没有任何的限制；2级，使用这种避孕方法益处大于风险；3级，使用这种避孕方法风险大于益处；4级，使用这种避孕方法存在不可接受的健康风险。下面我们来记住一些常见1级使用情况，年龄：月经初潮至40岁；体质指数小于30kg/m2,良性乳腺疾病；良性卵巢肿瘤；子宫肌瘤；盆腔炎性疾病；子宫内膜异位症；严重痛经；宫外孕史；静脉曲张；甲状腺疾病，结核病，妊娠滋养细胞疾病。这些都是1级避孕药适用的常见情况，也就是说使用时没有任何限制。
下面我们来看一下，低剂量复方口服避孕药降低雄激素及转化子宫内膜的机理：睾酮入血以后19%与白蛋白相结合，80%与性激素结合蛋白相结合，游离的只有1%，而游离的雄激素具有活性，结合的雄激素没有活性，复方短效口服避孕药中，炔雌醇可以使性激素结合蛋白升高，从而使游离的雄激素减少；复方口服避孕药所含的为高效的雌孕激素，故可以抑制性腺轴，抑制卵泡发育，降低LH，因为卵泡膜细胞在LH作用下生成雄激素，雄激素进入颗粒细胞，FSH促进芳香化酶活性，将雄激素转化为雌激素，这就是两细胞-两促性腺激素学说。所以使用复方短效口服避孕药将LH降低后，雄激素也降低了；另外使用避孕药还可通过减少孕烯醇酮或直接影响促肾上腺皮质激素的释放，抑制肾上腺来源的雄激素的生成。复方短效口服避孕药虽然含有雌激素及孕激素，但是是以孕激素活性为最强，所以也可以充分转化子宫内膜。故对有高雄激素的患者使用复方短效口服避孕药即可降低雄激素，又可保护子宫内膜。
大家一定要明白，我们目前常用的低剂量复方短效口服避孕药，达英、优思明、妈富隆都有以上作用，也就是说它们都能降低雄激素同时又可保护子宫内膜。
下面我们具体来了解临床中常见的这三种低剂量复方短效口服避孕药：
1.达英：达英是炔雌酮35ug+环丙孕酮2mg，其孕激素成分是环丙孕酮，环丙孕酮是抗雄活性最强的孕激素，它通过多种环节来降低雄激素，有效改善高雄的症状和体征。所以常用于治疗多囊卵巢综合症。
2.优思明：优思明是炔雌酮30ug+3mg的屈螺酮组成，其孕激素成分为屈螺酮，屈螺酮的特点：具有抗雄激素的活性，但抗雄激素活性仅为环丙孕酮的1/3；具有抗盐皮质激素的作用，能够防止水钠在体内储留，可以有效控制体重和血压。
3.妈富隆：妈富隆是炔雌酮30ug+去氧孕烯0.15mg，而达英中环丙孕酮是2mg，优思明中的屈螺酮是3mg，从中可以看出去氧孕烯是一个非常高效的孕激素。
这3种低剂量复方口服避孕药都可以治疗多囊卵巢综合症，都可以降低雄激素，也都可以调整月经周期，保护子宫内膜。
下面来谈一下克龄蒙。在这之前，先来了解排卵障碍的分类。世界卫生组织WHO把排卵障碍分为III型(需要排除妊娠、性发育异常、下生殖道和子宫性闭经等疾病)：I型：内源性雌激素水平极低即低促性腺激素性闭经；II型：促性腺激素水平相对正常或升高，但有一定的内源性雌激素；III型：高促性腺激素性闭经。其中，I型和III型孕激素试验阴性，即无撤退性出血，II型孕激素试验阳性，即有撤退性出血。I型和III型排卵障碍的患者为低雌激素性闭经，此时患者缺乏了生理剂量的雌激素，因为雌激素低，就不能诱发排卵，故同时也缺乏孕激素，需要行雌孕激素补充治疗，也就是人工周期。人工周期包括雌孕激素周期序贯和雌孕激素连续序贯治疗，其中芬吗通为雌孕激素连续序贯方案的复方制剂，它的成分是前14天17B雌二醇，后14天17B雌二醇同时加用地屈孕酮10mg。而克龄蒙为雌孕激素周期序贯治疗的复方制剂。克龄蒙前11天为戊酸雌二醇2mg，后10天戊酸雌二醇2mg，同时加用醋酸环丙孕酮1mg。为什么要设计成这种方案呢？大家都知道雌激素在接近排卵期和黄体期各有一个高峰，而孕激素在黄体期有一个高峰，克龄蒙和芬吗通正是模拟女性自然生理周期的激素变化过程而制做的。
下面我们以克龄蒙为例。克龄蒙与低剂量复方短效口服避孕药都含有雌激素及孕激素，那它们到底有什么区别呢？克龄蒙为天然雌激素及接近天然的孕激素组成，剂量低，所以不能抑制性腺轴，不能抑制卵泡发育，没有避孕的作用，常用于低雌激素性闭经患者即I型和III型排卵障碍的治疗；因为激素治疗原则要求使用有效的较低剂量的激素。而避孕药为人工合成的高效的雌孕激素，所以能抑制性腺轴，抑制排卵，而且每片药均含有炔雌醇及高效的孕激素，正因为所含有这么高效的雌孕激素，所以常用于避孕、异常子宫出血、多囊卵巢综合症、月经过多等疾病的治疗。
对于发生低雌激素性闭经的患者，有些医生使用复方口服避孕药来治疗，那是否能使用复方短效口服避孕药呢？从道理上讲也可以使用，因为复方短效口服避孕药含有雌激素及孕激素，但其所含的均为高效的雌孕激素，所以能抑制FSH、LH分泌，抑制卵泡募集及卵泡发育从而达到避孕的效果。低雌激素性闭经包括I型和III型排卵障碍的患者，其中I型排卵障碍即低促性腺激素性闭经，此时患者本身FSH、LH就很低，卵泡不发育，不需要避孕药来抑制性腺轴，抑制卵泡发育；而III型排卵障碍患者是因为卵泡都耗竭了，导致的高促性腺激素性闭经，此时因为卵泡均已耗竭，所以不需要避孕药抑制卵泡发育。因为低雌激素性闭经治疗原则要求使用有效的较低剂量的激素，所以只需要生理剂量的雌孕激素来改善更年期症状，保护骨头、心血管及神经系统。同时如果补充高效的复方口服避孕药还会带来一些副作用，所以对于低雌激素性闭经患者，不需要使用复方短效避孕药的，只需要补充生理剂量的雌孕激素即可，即人工周期治疗。
在临床中，我们只有充分认识这两种药的区别，才能运用自如。
雌孕激素周期序贯——克龄蒙，说起克龄蒙，首先要看一下女性生殖内分泌轴，这个轴从上到下都是环环相扣的，如同部队里的上级和下级，最高的司令部是中枢皮层，他通过神经递质或者化学物质作用于下丘脑，是下丘脑释放Gnrh作用于垂体，垂体又释放促性腺激素作用于卵巢，卵巢又分泌雌激素和孕激素作用于子宫内膜上，从而使子宫内膜形成增值期和分泌期还有月经期。那么其中任何一个环节异常均可导致月经异常。如果这个时候是下丘脑有了问题或者是垂体有了问题或者是卵巢有了问题，发生的闭经，这些闭经全部与雌激素过低有关，所以我们治疗这些闭经，需要激素补充，而激素补充又要求使用有效的较低剂量的激素。
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